异烟肼是目前治疗各类结核病的首选药物，常常与其它结核药物进行联合治疗，单用的时候适用于结核病的预防。异烟肼具有特异性，仅仅对结核分枝杆菌有效，对其他细菌无效，其作用机制可能是抑制了分枝菌酸的合成，从而使细胞丧失耐酸性，增殖力及疏水性，最终导致细胞的死亡，使用异烟肼进行治疗，可以同时杀灭巨噬细胞内以及巨噬细胞外的结核分枝杆菌，为一个全程的杀菌剂，对于繁殖期的细菌杀菌性强，对于静止期的细菌杀菌力较弱并且缓慢。使用异烟肼最常见的不良反应主要有周围神经炎、肝毒性以及白细胞减少等可能。另外比较少见的是有部分的男性患者可以出现泌乳的情况，有少数患者可以出现精神神经系统的症状，例如兴奋、亢进、幻觉等。