苯二氮䓬类药物属于中枢性的镇静、催眠药，这类药物的不良反应主要表现为对中枢神经系统的抑制，小剂量、连续使用可导致头昏、乏力、嗜睡等，大剂量可导致共济失调、言语不清、手颤抖等，驾驶员及其他机械操作人员要慎用。还有的不良反应是药物依赖性，长期使用可导致产生依赖性，突然停药可出现戒断症状，表现为失眠、焦虑、激动、震颤等，故这类药物一般按照精神药品管理。
苯二氮䓬类药物临床主要是小剂量抗焦虑，常规剂量具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用。另外，还有中枢性的肌肉松弛作用，也可以用于麻醉前给药，可缓解病人紧张、恐惧情绪。这类药物根据半衰期分为，长效的地西泮，中效的硝西泮、劳拉西泮，以及短效的三唑仑、艾司唑仑等。