开塞露主要用于慢性功能性便秘的治疗，一般20毫升一支，通过把开塞露塞入肛门，把药液挤入直肠内润滑、软化大便，可以起到帮助排便的作用。绝大部分生产的开塞露是由甘油和纯净水组成，也有少部分的产品使用甘油和山梨醇两种。
在使用的过程中，对于本品过敏的要禁止使用，如果发现药物的性状发生改变时禁止使用。另外还要注意，不要将药物放在儿童接触的地方，儿童要使用一定要在成人的监护下使用。