目前治疗直肠癌的药物最好是靶向药物，主要包括贝伐珠单抗、西妥昔单抗、瑞戈非尼、呋喹替尼等，其中前两种靶向药物是晚期直肠癌的一线用药，一般通过联合化疗治疗晚期直肠癌效果非常显著。
对于KRAS野生型基因突变的患者，根据临床数据研究证实，使用西妥昔单抗在有效率疾病的控制力方面都优于贝伐珠单抗，也就是西妥单抗是KRAS野生型直肠癌最好的靶向药物。对于KRAS突变的直肠癌，贝伐珠单抗是最好的药物。所以，临床上通常是根据基因检测报告选用不同的靶向药物治疗。