雷沙吉兰是一种不可逆的，强效选择性单胺氧化酶B抑制剂。于1980年研发，属于抗帕金森病药中，单胺氧化酶B第二代产品。雷沙吉兰的作用机制有三点：第一点，促进多巴胺触突前膜的多巴胺释放；第二点，抑制己释放在处突间隙内的多巴胺的降解；第三点，抑制触突前膜对已释放出的多巴胺再回吸收。
雷沙吉兰通常在临床上用于帕金森病初期早诊断的病人，或者是症状轻的病人，给药简便，病人能够获得满意的疗效。如果疗效减退，可以增加左旋多巴，也可以增加单胺氧化酶B抑制剂或多巴胺受体激动剂。
如果病人已经用了，左旋多巴或多巴胺受体激动剂，出现疗效减退时也可以加用雷沙吉兰。特别是当病人用药维持时间短，疗效差，通常管它叫开关现象或者是剂末现象，这时候要增加雷沙吉兰，可以大大改善疗效，也就是延长有效期减少病人剂末现象的加重期。所以雷沙吉兰在治疗帕金森病的过程中，既可以单用，也可以和其他抗帕金森病的药合用，在帕金森病治疗的全程过程中，它是都可以选择的全程用药。