前列腺癌的化疗药物有很多种，常用的有紫杉醇类、米托蒽醌、阿霉素、表阿霉素、雌二醇氮芥、环磷酰胺、去甲长春花碱、顺铂、氟尿嘧啶等等。紫杉醇类药物应用比较广，其中多西紫杉醇是一种细胞周期性抗癌药物，临床证实对激素抵抗型前列腺癌的疗效优于传统的米托蒽醌。
米托蒽醌是一种半合成的抗肿瘤药物。曾经是抗前列腺癌药物的标准一线化疗药，对有症状的激素抵抗性前列腺癌可以显著的缓解骨痛，但不能延长总的生存期。新型的紫杉醇类药物卡巴他赛，对多西紫杉醇治疗失败的前列腺癌仍然有效，其疗效也优于米托蒽醌。
雌二醇氮芥是一种相对比较早的药物，既有雌激素抗雄激素作用，又有烷化剂的化疗药作用，但是副作用比较大，可以与紫杉醇类、米托蒽醌等组成联合方案，可以减少药量，减低副作用。