吡格列酮二甲双胍片为吡格列酮和二甲双胍组成的复方制剂，两者均为临床常用的降血糖药物，但作用机制不同，两者合用具有协同作用，可提高疗效，减少不良反应。吡格列酮能够增加内源性胰岛素的作用，减少胰岛素的抵抗，因此必须体内有足够的胰岛素，其仅用于2型糖尿病患者，而对1型糖尿病患者无效，对空腹及餐后血糖均有降低的作用。二甲双胍对于胰岛素功能丧失者也有效，对正常人血糖无影响。可增加外周组织对胰岛素的敏感性，促进外周组织对葡萄糖的摄取和代谢。还可抑制食欲和肠道吸收葡萄糖，使餐后血糖降低，减轻体重，特别适合于肥胖型的2型糖尿病患者。
该复方制剂主要适用于2型糖尿病患者单药二甲双胍治疗血糖控制不佳的时候，以及目前正在单用吡格列酮和二甲双胍制剂的患者，因为两者合用疗效增加，剂量比单用剂量低。因此，副作用也比单药轻，其常见的不良反应有胃肠道反应，引起恶心、呕吐、腹部不适、腹泻等。