临床上常使用的利尿剂有四类，包括袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂以及精氨酸加压素受体拮抗剂。
袢利尿剂作用于髓袢升支粗段，通过抑制髓袢升支升段的重吸收，排钠排钾而起利尿作用，代表药物有呋塞米。噻嗪类利尿剂作用于肾远曲小管近端和髓袢升支远段，通过抑制钠的重吸收而且利尿作用，代表药物有氢氯噻嗪。
保钾利尿剂作用于肾远曲小管，通过拮抗醛固酮或者直接抑制钠钾交换而具有保钾作用，利尿作用比较弱，代表药物有螺内酯。精氨酸加压素受体拮抗剂，通过结合V2受体减少水的重吸收，代表药物有托伐普坦。