盐酸氟桂利嗪片属于选择性钙拮抗剂，药理学研究显示，此药可以阻止过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙负荷过量，也可防止缺血和缺氧时大量钙进入神经元，改善脑微循环及神经元代谢，抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液黏稠度增高等，此外还有细胞膜稳定的作用，临床适用于治疗典型性或非典型性偏头痛的预防性治疗，还有由于前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。
注意此药脂溶性高，易透过血-脑屏障，因此可能会引起困倦，尤其是在服药初期，驾驶车辆或者操纵机器者应特别小心。另外，可能会引起锥体外系症状，抑郁症和帕金森病，尤其是有此类疾病发病倾向的患者，如老年患者，此类患者应慎用。患者需要定期复诊，方便医生根据实际情况调整用药方案，请遵医嘱用药，如正在使用其他药物，请就诊时告知医生。