盐酸洛哌丁胺胶囊通过减缓肠道运动，和影响水和电解质通过肠道而起作用，盐酸洛哌丁胺胶囊可与肠壁的阿片受体结合，抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放，从而减少推动性蠕动，增加肠道转运时间。盐酸洛哌丁胺胶囊可增强肛门括约肌的张力，从而减少大便失禁和紧急排便，因此盐酸洛哌丁胺胶囊是止泻药，主要用于控制急性腹泻、慢性腹泻的症状，还可以使回肠造瘘术后病人减少排便量及次数，增加大便稠硬度。
盐酸洛哌丁胺胶囊用于腹泻时仅为对症治疗，在确定病因后应进行特定治疗，对于急性腹泻，如服用本品48小时后症状无改善应停药，应咨询医生。使用高剂量盐酸洛哌丁胺有尖端扭转型室性心动过速、心脏骤停和死亡的病例，因此一定要在医生的指导下服用本药品，用药时注意观察，有任何异常的表现需及时就诊。