前列腺癌抗雄药物的分子结构与双氢睾酮相似，与双氢睾酮竞争性与睾酮受体结合，并不促进癌细胞增长，引起依赖雄激素的前列腺癌细胞凋亡。
前列腺癌抗雄药物有两代，第一代非甾体类药物，如氟他胺和比卡鲁胺，第二代恩杂鲁胺和阿帕达胺。
恩杂鲁胺与雄激素受体结合力是比卡鲁胺的7-10倍，实验研究显示恩杂鲁胺对比卡鲁胺耐药的前列腺癌细胞仍有抑制作用，为前列腺癌特别是出现去势抵抗病人，提供更多选择。