何首乌甘、涩，温，归肝肾经。生用截疟解毒、润肠通便；制用补益精血、补肾乌发。本品温而不燥、补而不腻，治疗肝肾精血亏虚导致的头晕眼花、发白、腰腿乏力可以配伍枸杞、当归同用。肝肾不足导致的耳鸣、肢体麻木，何首乌配伍桑葚、杜仲。
本品还治疗肝肾不足导致的月经不调、经期延长、遗精，常配伍当归、熟地、山茱萸。生用何首乌治疗久虐不止、阴虚血少、热多寒少，可以跟鳖甲配伍。气血不足，何首乌配伍人参、当归。何首乌还治疗产后或年老体弱导致的津枯便秘，配伍肉苁蓉、火麻仁。腹泻需慎用何首乌。