盐酸美沙酮属于阿片受体激动剂，药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。盐酸美沙酮也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用，作用特点是抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍然有效，耐受性及成瘾发展较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。
不良反应主要有性功能减退，男性服用后会出现精液减少且可能会有乳腺增生等症状。此外，还有可能会产生晕眩、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等不良反应，还可能会引起便秘及药物依赖。盐酸美沙酮是国家特殊管理的麻醉药品，必须严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，此药必须在医生的指导下使用。