结合胆红素通常是指直接胆红素，直接胆红素是由间接胆红素进入肝后，在肝内葡萄糖醛酸基转移酶的作用下，与葡萄糖醛酸结合生成。直接胆红素溶于水，能通过肾随尿排出体外，肝脏对胆红素的代谢起着重要作用，包括肝细胞对血液中间接胆红素的摄取、结合和排泄三个过程。
血清直接胆红素升高多说明经肝细胞处理后的胆红素，从胆道的排泄发生障碍，直接胆红素测定有助于黄疸类型的诊断和鉴别，直接胆红素升高主要见于阻塞性黄疸、肝细胞性黄疸、肝癌、胰头癌、胆石症、胆管癌等。