草酸艾司西酞普兰片主要是治疗抑郁，以及治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。药理作用是抑制中枢神经系统对5-羟色胺再摄，从而增强了中枢神经递质功能，对去甲肾上腺素、多巴胺作用非常小。动物研究发现，它的活性比对映体要强100倍，临床上治疗抑郁症见效时间大约在两周以上。
在治疗过程中发现对惊恐障碍、社交焦虑障碍，以及广泛性焦虑障碍，都是具有较好的治疗效果。在治疗过程中常见的不良反应，首先，有食欲降低、食欲增加、体重增加。其次，精神症状有烦躁、焦虑不安、做梦、性欲减退，常见的神经系统反应有失眠、嗜睡、头晕、感觉异常、震颤。再次，出现胃肠道反应，有腹泻、便秘、口干、呕吐。然后，其它的皮肤症状可以出现出汗。另外，生殖系统可以出现男性的射精障碍、勃起障碍。最后，可以出现疲劳、发热等副反应。