急性泌尿系统感染可分为上尿路感染和下尿路感染，无论哪种感染，其主要的用药是抗菌素。对于下尿路感染，目前推荐应用的抗菌素是磷霉素氨丁三醇散、匹美西林、呋喃妥因、喹诺酮类药物，以及第二代和第三代头孢菌素，也可以根据尿培养的结果选择敏感的抗菌素，女性一般是单剂疗法或者三日短程疗法，而男性通常为七日疗法。
对于上尿路感染，目前主要应用的抗菌素是半合成青霉素、第三代头孢菌素、第三代喹诺酮类抗生素以及氨基糖甙类抗生素，通常需要静脉点滴，用药周期较长，经静脉点滴控制全身症状以后，仍需要口服药物2-4周。对于下尿路感染，如果膀胱刺激症状比较重，还可以应用黄酮哌酯类药物来缓解症状。