大活络丸的主要功效是祛风止痛、除湿豁痰、舒筋活络，药理学研究其具有抑制炎症反应、扩张血管、增加脑血流量的作用。大活络丸可以用于骨关节炎、类风湿性关节炎的辅助治疗，对于骨关节炎患者的休息痛、活动痛、关节压痛、关节肿胀和关节活动度均有明显的改善作用。还能有效缓解腰椎间盘突出引起的疼痛、麻木等症状，消除局部炎症水肿，减轻局部肿痛，具有疗效确切、不良反应少等优点。临床还常用大活络丸治疗中风、偏瘫，能够扩血管、增加脑血流量，从而改善偏瘫患者脑部病变和偏瘫肢体的血液循环，使偏瘫肢体的功能得到恢复。
因此，大活络丸适用于治疗脑梗死和脑血栓形成的缺血性偏瘫，对于脑出血等出血性偏瘫，在出血期应该禁用，因为它能扩张脑血管，增加脑血流量，可能加重病变部位的出血，但是出血性偏瘫的恢复期可以考虑慎用。