小青柑味辛、苦，气芳香清新，具有理气化痰、润肺、健胃、消积化滞的功效。现代研究发现：小青柑含有黄烷酮成分，具有杀菌、消炎、抗HIV病毒、抗诱变、抗氧化的作用；所含的酚酸具有杀菌、香体、醒脑提神、美白肌肤、清热解火、滋阴养颜的作用；所含辛弗林具有降脂减肥的作用。
果皮含有多甲氧基黄酮，具有抗骨髓癌、淋巴癌、卵巢癌、前列腺癌、扁平癌等恶性肿瘤细胞增殖的作用；果皮所含川陈皮素，有抗血细胞凝集、抗血栓形成、抗癌、抗真菌、抗炎、抗过敏、抗胆碱酯酶和抗癫痫作用。另外，小青柑还具有改善AD患者认知功能、行为和心境障碍的作用。