富马酸比索洛尔主要用于冠心病、心绞痛、高血压及慢性稳定性心力衰竭的治疗。它是一种高选择性的β1受体组织剂，对血管平滑肌的β1受体有高亲合力，对支气管和调节代谢的β2受体有低亲和力。
因此比索洛尔不会影响呼吸道阻力和β2受体调节的代谢效应，比索洛尔半衰期为10-12小时，其疗效可持续24小时，比索洛尔通常在两周后达最大抗高血压效应。另外，与比索洛尔可以抑制心脏交感肾上腺系统的活性，引起心率减低，降低心肌收缩力，降低心肌耗氧量，治疗冠心病、心绞痛。