一线抗结核药物主要是指利福平、异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素这五种。对于初治的肺结核患者，选用四联抗结核药物，常用的方案是利福平、异烟肼、乙胺丁醇和吡嗪酰胺，前2个月为强化期，后4个月为巩固期。
对于复治的肺结核患者，需要在上述四联的基础上，加用链霉素来进行治疗，疗程是9个月，前3个月为强化期，后6个月为巩固期。
大部分患者选用一线的抗结核药物都可以控制病情。对于一小部分患者，如耐药的肺结核或者是耐多药的肺结核，就需要选择部分二线的抗结核药物来进行治疗。