甲硝唑属于硝基咪唑类抗生素，同类的药物还有替硝唑、奥硝唑等，甲硝唑在体内外对革兰氏阴性和阳性厌氧菌有效，包括脆弱拟杆菌、艰难梭菌等，临床广泛用于敏感厌氧菌所引起的各种感染，对需氧菌无效，故用于治疗需氧菌和厌氧菌混合感染时，应该联合应用其他有效的抗菌药物。
除了用于厌氧菌感染以外，还可以用于抗阿米巴原虫以及抗滴虫，是治疗阴道滴虫感染的首选药物，可以口服及局部阴道应用，对肠内外阿米巴滋养体有强大的杀灭作用，临床用于治疗重症急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴感染，对轻症阿米巴痢疾也有效，最常见的不良反应是消化道不良反应，引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，少数患者可能还会出现荨麻疹、红斑、瘙痒等。