高胆固醇血症除了饮食控制以外，需要药物治疗。目前主要的药物包括两大类，一类就是抑制肝脏合成胆固醇的药物，也就是他汀类药物。常用的包括瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀，还有氟伐他汀，这些是市面上可以买到的。还有一种叫做血脂康，其实里面除了中药成分以外，含的最主要的降脂的成分就是洛伐他汀。
另一类是降脂药物，主要是抑制胆固醇的吸收，比如依折麦布。如果血脂非常高的情况下，可以他汀和依折麦布联合用药，既抑制胆固醇的合成，又抑制胆固醇的吸收。目前市面上最新型的降脂药物包括PCSK9抑制剂，这种药物是皮下注射的，可以有效的抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合，从而降低低密度脂蛋白。如果前两类药物联合情况下仍不能将低密度脂蛋白降到较满意的水平，可以考虑连用PCSK9抑制剂。