地佐辛主要具有镇痛的作用，地佐辛是一种强效的阿片类镇痛药，能够缓解术后疼痛，镇痛的强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。因此，这个药物在临床上主要是可以用于各种疼痛，适合用于需要使用阿片类镇痛药物治疗的疼痛，因此主要就是可以用于中重度的疼痛。
地佐辛不良反应可能和血药浓度存在一定的相关性，当平均峰浓度达到45ng/mL时，就更容易出现不良反应。地佐辛比较常见的不良反应主要是胃肠道反应，包括恶心、呕吐等胃肠道反应，另外也具有镇静的效果。除此之外，地佐辛的注射剂也可能会导致患者出现注射部位的反应，也有可能导致患者出现头晕。总之，地佐辛主要具有镇痛的作用，副作用主要表现在胃肠道、中枢神经系统，以及注射部位。