磷霉素钙甲氧苄啶胶囊是一个复方制剂，主要成分包括磷霉素和甲氧苄啶，磷霉素主要是通过抑制细菌细胞壁的早期合成，从而使细菌的细胞壁合成受到抑制，导致细菌死亡。
甲氧苄啶主要的作用机制是干扰细菌叶酸的代谢，从而阻止细菌核酸和蛋白质的合成，复方制剂的抗菌谱是比较广的，对大多数的革兰氏阳性菌和阴性菌，具有一定的抗菌作用，抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌。
在临床上磷霉素钙甲氧苄啶胶囊主要是可以用于革兰氏阳性菌、阴性菌所导致的感染性疾病，主要就是起到抗菌的效果，是作为一个抗菌药物，用于感染性疾病的治疗。