奥利司他是减肥药，主要通过减少机体对脂肪的吸收，从而起到控制体重的作用。奥利司他是长效、强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性部位，形成共价结合，而使酶失活。
失活的酶不能将食物中脂肪，水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。因此，未消化的甘油三酯也不能被机体吸收，从而减少热量的摄入，起到控制体重的作用。奥利司他在临床上，主要可以结合微低热量的饮食，适用于肥胖和体重超重的患者，对患者的体重起到减重的作用，并且还可以对肥胖相关的危险因素，有长期的控制。