氯雷他定片药代动力学资料显示，口服吸收良好，在肝内迅速而广泛的代谢，经尿和粪便排泄。服药后起效快，某些患者在30分钟内就显现作用。一般情况下服后1-2小时起效，8-12小时到达最大效应，持续作用时间可以达24小时以上。空腹口服吸收迅速，食物可使药峰时间延迟。因此如果情况紧急，空腹服用起效最快，作用最佳。
氯雷他定会引起乏力、头痛、嗜睡等神经系统反应，此时睡前服用会减少不良反应对生活的影响。此外，它还可能引起胃肠道不适，包括恶心、胃炎等，饭后服用会减少不良反应的发生。因此氯雷他定最佳的服药时间，应根据自身的情况而定。