苯巴比妥是长效巴比妥类药物，在药物类别中属于镇静催眠药、抗惊厥药。它通过增强神经系统内抑制性神经递质γ-氨基丁酸而发挥作用，具有中枢性抑制作用，能够镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥。
临床用于各种类型的癫痫，睡眠时间短、早醒类型的睡眠障碍、焦虑等，也可用于麻醉前给药。苯巴比妥是处方药，属于二类精神药品，需要医生根据病情使用，长期服用有成瘾性可能，一次大剂量可以导致抑制呼吸致人死亡。