氯丙嗪属于抗精神病药，具有较强的镇静和安眠作用，它的作用机制主要是阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统的多巴胺受体，对多巴胺D1受体、5-羟色胺受体、M-胆碱受体、α肾上腺素受体均有阻断作用。大剂量有直接抑制呕吐中枢，会产生较强的镇吐作用，对于精神疾病的兴奋、躁动、幻觉、妄想以及思维、行为障碍或行为紊乱等阳性的症状具有较好的疗效。
另外，可用于精神分裂症、躁狂以及其它的精神病障碍，也可以用于止吐，如各种原因导致的呕吐、顽固性的呃逆等。用量过大以后可以出现表情淡漠、烦躁不安、吵闹不停、昏睡等，严重可以出现昏迷，存在锥体外系反应 ，可能心血管系统有副反应，如心慌、血压下降、房室传导阻滞。临床上作为第一代的抗精神病药，经常用于各种兴奋或具有妄想的精神病患者。