氯沙坦钾是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，血管紧张素Ⅱ可以与管紧张素Ⅱ受体结合，从而产生血管收缩的作用，造成血压升高。
氯沙坦钾可以竞争性的与血管紧张素Ⅱ受体相结合，从而抑制了血管紧张素Ⅱ与受体的结合，因此可以阻断其升高血压的作用。
氯沙坦钾用于治疗原发性高血压，除了降压还可以逆转心室重构，改善左心室的功能，对血糖、血脂没有太大的影响。
对于高血压伴糖尿病的患者，如果出现蛋白尿，也是可以用氯沙坦治疗的，因为对肾脏血液动力学有改善作用，可以降低蛋白尿，从而有保护肾脏和延缓肾功能衰竭的作用。还有研究表明，氯沙坦钾可以降低尿酸。