药物的肝肠循环可以影响药物的生物利用度，药物肝肠循环的存在可使药物出现双峰或多峰现象，有助于提高药物的生物利用度，增强药物效能。

药物的肝肠循环是指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。由于存在着药物的肝肠循环，某些药物排泄会明显减少，导致药物在体内蓄积，该药物的血药浓度会增加，药物在组织内浓度也会增加，药物的药效会明显增强。比如红霉素制剂由于存在肝肠循环，血药浓度增加，药物渗透入组织浓度会增大，从而增加药物的抗菌效果，更好地治疗支原体肺炎，但也容易引起药物过量，使患者出现恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应，因此临床上使用有肝肠循环的药物时需要格外注意。

红霉素制剂、利福平制剂、四环素制剂等药物也有药物肝肠循环。如果患者有肝脏疾病、胆道梗阻时，上述经胆汁排泄的药物常常排泄受阻，导致血浆内药物总浓度升高，虽然会增加药物的疗效，但同时也会增加药物的副作用，在临床上应该权衡利弊，谨慎使用此类药物。