利培酮口服液具有抗精神病的作用，主要有效成分是利培酮。它对单胺能相关受体具有一定的拮抗作用，对多巴胺、去甲肾上腺素、5-羟色胺等多种受体有一定的抑制效果，尤其是对多巴胺D2受体、5-羟色胺受体抑制更为明显。这些神经递质和情绪有关，神经递质的水平可能与患者发生亢奋性的精神症状具有相关性。

利培酮口服液在临床上可以用于精神分裂症、双相情感障碍的患者，可以与锂盐、丙戊酸钠联合使用。利培酮口服液同样适用于未成年人由于相关原因所导致的易激惹的状态，还可以用于治疗孤独症相关的情绪异常。