比卡鲁胺既不是化疗药物也不是靶向药物，而是一种激素的拮抗剂，是一种雄性激素的拮抗剂，属于一种非甾体类的雄激素受体的拮抗药物。
比卡鲁胺能够与雄激素受体结合，阻碍雄激素受体发挥作用，在临床上主要用于治疗对雄激素敏感的前列腺癌的病人。一般在临床上比卡鲁胺不单独应用，主要联合促黄体生成素释放激素的类似物，用于前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺也可以和外科的睾丸切除手术配合，用于前列腺癌的治疗。比卡鲁胺和促黄体生成素释放激素类似物或者外科睾丸切除合用后，可以控制前列腺癌病情的发展，起到使肿瘤缩小、减少扩散和转移、缓解病情等作用。
比卡鲁胺在用药后，大多数情况下其不良反应比较少。由于雄激素的拮抗和阻断，可能会出现不适和不良症状，包括胸闷、气短、心慌等心血管方面的不适，少数病人用药后可能会引起消化道的症状。
