丙泊酚主要具有麻醉、镇静的作用，属于短效、速效的麻醉药。临床较常使用的是丙泊酚注射剂，通常在静脉注射后的30-40秒就可以发挥镇静或者麻醉的作用，它的半衰期较短，通常只有1-3分钟，因此它是快速起效并且代谢较快的麻醉剂。
丙泊酚的作用机理和γ-氨基丁酸具有相关性，γ-氨基丁酸是镇静、抑制性的神经递质，丙泊酚就是通过相同的途径发挥镇静、催眠、麻醉的效果。丙泊酚的注射剂在临床上主要可以用于手术麻醉，可以作为麻醉的诱导或者维持，还可以用于重症监护患者的气管插管、机械通气式的麻醉剂。丙泊酚还可以用于持续重症的癫痫患者的麻醉，从麻醉的方面起到抗癫痫的效果。
