右美托咪定是α2受体的激动剂，α2存在于神经突触的前膜，激动α2受体，可以抑制神经前膜对儿茶酚胺类的释放。

人在紧张、焦虑或者应激时，突触前膜会释放大量的儿茶酚胺物质。右美托咪定已被大量广泛地应用到现在的麻醉中，用此药物以后，可产生较多好的效果。其有镇静、镇痛作用等，并且可以对术后的并发症，比如认知功能障碍、烦躁、谵妄以及痛觉敏化有较好的消除作用。