酚妥拉明属于肾上腺素受体阻断药，针对α受体起到阻断作用，对α₁受体、α₂受体均具有阻断效果。通过对受体的阻断作用，能够使血管扩张，使血管阻力下降。酚妥拉明在临床上使用的主要为片剂，也有注射液。

片剂的酚妥拉明在临床上主要可以改善男性的勃起功能障碍，通过对血管的扩张作用，可以使血液流入阴茎，从而改善男性的勃起功能障碍。酚妥拉明注射液在临床上可以用于治疗嗜铬细胞瘤。酚妥拉明对于血管具有一定扩张作用，使用期间要防止低血压反应，如果患者出现低血压，不建议使用此种药物。