卡托普利的说明书里没有提到舌下含服，药物舌下含服都可以获得很好的吸收，但是吸收比较迅速容易引起较强的药理作用。其实临床上是希望所有的药物都是缓慢起效。比较特别的是硝酸甘油舌下含服，这是因为在紧急情况下需要快速达到药物疗效。其实卡托普利也一样，舌下含服可以通过口腔黏膜的毛细血管壁吸收，这样吸收很完全，吸收速度快，起效也快。
其实卡托普利舌下含服的副作用不多，唯一的副作用就是可能会引起一过性的低血压。相对其它的普利类，就是血管紧张素转化酶抑制剂，卡托普利是短效的药物。舌下含服卡托普利仅在有特殊要求的时候进行，比如患者出现了高血压危象，就是血压特别高，这时可能需要舌下含服卡托普利。舌下含服卡托普利相对口服有的好处就是可能会减少肝脏的代谢，也就是医学上说的首过效应。但是舌下含服卡托普利需要注意一过性的低血压以及咳嗽、血管神经性水肿等不良反应。
