硝苯地平是钙拮抗药，具有抑制钙离子内流、松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、提高心肌对于缺血耐受性的作用。该药同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药，用作抗高血压药。该药没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应，用于预防和治疗冠心病、心绞痛，尤其是变异型心绞痛、冠状动脉痉挛所致的心绞痛。
该药对于患者的呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病心绞痛患者。该药疗效优于β受体拮抗剂，适用于各种类型高血压，对于顽固性重度高血压有较好疗效。该药由于能降低后负荷，对于顽固性、充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。
