阿普唑仑片属于苯二氮䓬类药，具有抗焦虑、镇静、催眠的作用。阿普唑仑作用于苯二氮䓬受体，能够增强γ-氨基丁酸的作用，γ-氨基丁酸属于抑制性的神经递质。阿普唑仑通过对γ-氨基丁酸的增强效果，从而增加对中枢神经系统的抑制作用，因此阿普唑仑片可以用于治疗失眠，且能够起到较好的抗焦虑作用，对骨骼肌也有一定松弛效果。

阿普唑仑的镇静作用与此药物的用药剂量存在相关性，其作用通常随着用药剂量的加大，可由轻度镇静转变至重度催眠，因此不建议患者长期使用阿普唑仑片，长期使用患者有可能会出现成瘾性以及耐受性。在临床上阿普唑仑片主要用于焦虑、失眠患者，尤其适合用于伴有焦虑状态的失眠，但不适用于精神性的抑郁症患者。