利多卡因主要具有局麻及抗心律失常作用，临床主要用于局部麻醉及室上性心律失常的治疗。目前临床常用的利多卡因剂型有注射剂、外用凝胶剂和气雾剂，注射剂主要用于局部麻醉，手术治疗及室性心律失常的治疗；凝胶剂和气雾剂主要用于部分胃镜、喉镜、气管镜检查时，降低局部反应性，利于插管。
利多卡因代谢快，局部使用后不良反应较轻，剂量范围内不会出现明显的不良反应。如果超剂量使用，或者部分敏感患者可能出现眩晕、寒战等。处理原则为停药，立即给予患者吸氧，按照病情给予对症处理。利多卡因的使用必须由专业医生操作，患者不应该自行滥用。
