乙酰吉他霉素颗粒具有抗菌的作用，主要的有效成分是乙酰吉他霉素，属于大环内酯类抗菌药物，抗菌谱与红霉素基本相似，其抗菌机制主要是与核糖体相结合，从而抑制病原菌蛋白质的合成。对革兰氏阳性菌，具有比较强的抗菌作用，比如对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌等，都具有一定的抗菌活性。
另外，乙酰吉他霉素颗粒对部分非典型病原菌，比如支原体、衣原体等，也具有一定的抗菌活性。在临床上，乙酰吉他霉素颗粒主要用于敏感菌所导致的感染性疾病，通常用于呼吸系统的感染，包括扁桃体炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎等。另外也可以用于皮肤和软组织的感染，以及百日咳、猩红热等感染性疾病。
