特布他林主要具有平喘作用，它属于β肾上腺素受体激动剂，对β2受体具有一定的选择性。特布他林通过与受体结合，可以对支气管平滑肌起到松弛效果，使支气管扩张、缓解哮喘症状，另外还能增强纤毛运动，增强呼吸道纤毛的清洁功能，促进呼吸道黏液排出。

特布他林在临床上主要可以用于哮喘患者，另外还可以用于其他呼吸系统疾病所导致的支气管痉挛，起到平喘、改善呼吸道喘憋症状的作用。使用时需要注意，有些患者在使用之后可能会出现心慌、手抖、心率加快。如果出现相应情况，一定及时咨询医生或药师，并注意运动员不推荐使用该药。