依西美坦主要用于乳腺癌患者，是一种芳香化酶的抑制剂。女性绝经期后体内雌激素的来源，主要由雄激素在芳香化酶的作用下转化为雌激素。依西美坦通过对芳香化酶的抑制作用，使体内的雄激素不能转化为雌激素，因此体内的雌激素水平便会有所下降。

雌激素的水平与乳腺癌的发病具有一定的相关性，依西美坦通过此途径起治疗乳腺癌的作用，但是没有孕激素和雌激素的作用，仅有微弱的雄激素的作用。在临床上依西美坦主要用于绝经期女性的乳腺癌治疗，一般适合用于雌激素受体阳性的患者，对于雌激素受体阴性的患者，其疗效还需要进一步研究。