注射丙戊酸钠具有抗癫痫作用，在临床上，主要用于口服丙戊酸钠效果不佳或不能口服的患者。丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，对多种癫痫发作，都具有一定治疗效果，其抗癫痫作用，是与脑内γ-氨基丁酸的水平有关。γ-氨基丁酸属于抑制性神经递质，丙戊酸钠通过增强γ-氨基丁酸的水平，抑制中枢神经，减少癫痫的发作频率及发作状况。

丙戊酸钠的治疗效果，与其在血浆内、脑内的浓度有关，因此患者在使用丙戊酸钠时，建议进行血药浓度的监测，一则可以保证此药物的治疗效果，二可降低副作用发生的风险。