DPP-4抑制剂代表药物有西格列汀、维格列汀，人体摄入营养物质，摄入葡萄糖后刺激肠道，由肠道细胞分泌出一种物质，这个物质起到媒介作用。可促进胰岛素分泌，从而起到降糖作用，此物质在体内较不稳定，易被一种酶代谢，此酶为DPP-4。

DPP-4作为一种酶，可通过抑制作用，使其在体内较难被代谢，且相对稳定，可发挥刺激胰岛素分泌作用，间接起到降糖效果，此为DPP-4抑制剂的作用机制。此类物质降糖在临床上为处方药，用药前需在医院经过医生规范诊疗后，由医生决定患者是否适合应用。如果适合，医生才会给予处方应用此类药物。