盐酸罗哌卡因注射剂主要是作为镇痛麻醉药，具有麻醉和镇痛的双重作用，属于长效药物。作用时间维持较长，临床作用和用药剂量存在一定相关性，比较大剂量的罗哌卡因主要是显示出麻醉的效果，如果小剂量使用罗哌卡因主要用于缓解疼痛。通过作用于钠离子相关的神经传导，从而起到麻醉和镇痛效果，对脑细胞以及心肌细胞等易兴奋的细胞也具有一定作用。
如果过量使用可能发生中枢神经系统以及心脏毒性，能够起到抑制作用，因此必须在专科麻醉医生的指导下使用。在临床上盐酸罗哌卡因注射剂可以用于手术麻醉，比如蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。还可以控制疼痛，主要用于缓解急性疼痛，更多的是用于缓解手术疼痛。
