盐酸二甲双胍缓释片为降血糖药，可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖。此药作用机制是增加周围组织对胰岛素的敏感性、增加胰岛素介导葡萄糖利用、增加非胰岛素依赖型组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。盐酸二甲双胍缓释片可以抑制肝糖原异生的作用，降低肝糖输出，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

该药与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单独应用此药时一般不引起低血糖。为减少胃肠道并发症，并且为使用最小剂量的药物使患者的血糖足以得到控制，应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量。治疗开始和调整剂量期间，监测空腹血糖可用于确定本品治疗的反应，以及确定患者最小治疗剂量，此后患者应每隔3个月测定糖化血红蛋白。