伊立替康用于小细胞肺癌和肠癌等其它肿瘤时可单药使用，也可联合应用。伊立替康和VP16、顺铂组成化疗方案可治疗小细胞肺癌；伊立替康也可与5-氟尿嘧啶、奥沙利铂组成FOLFOX、FOLFIRI方案治疗肠癌。

本药也有一定副作用，尤其是腹泻，但患者无需过度紧张，通过抗腹泻治疗后，大多数都能控制。如果患者出现骨髓抑制，需注意查血象，及时给予升白细胞处理，多数患者可得到缓解。

伊立替康是常见的化疗药，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，主要作用于抑制肿瘤细胞的有丝分裂，可达到治疗肿瘤的作用。