孟鲁司特用够3天，可以达到稳态的血药浓度，发挥最大作用。孟鲁司特可以有效止咳，但孟鲁司特只是一类白三烯受体拮抗剂，可以抵抗炎症介质中的白三烯，让白三烯的产生下降，从而起到抗炎的作用止咳，无法起到即时止咳作用。第一次服用孟鲁司特后，药峰浓度上升然后下降，在上升到一定浓度时，可以起到止咳的作用。
孟鲁司特本身不是止咳药，所以不会发挥即时止咳的作用，一般服药后2个小时左右，开始有止咳作用，服药第2天时，止咳作用相对降低，再次服药后才会再次发挥止咳作用。服用孟鲁司特3天后形成稳态的血药浓度，药物在全天都会起作用。如果咳嗽较剧烈，可能除孟鲁司特外，还需要同服其他即时止咳药，如奥亭止咳露或非那根止咳糖浆，与孟鲁司特联合使用，待孟鲁司特的血药浓度稳态达到后，其他即时止咳药可以停止服用。
