γ谷氨酰转肽酶是一种线粒体酶，组织分布按含量多少依次为肾、胰、肺、肝等。血清中的γ-GT主要来自肝胆，当γ-GT升高的时候，通常提示是有肝脏损害的，例如阻塞性黄疸、血清γ-GT显著增高，其升高幅度与阻塞程度呈正相关，阻塞越严重，升高越显著。急性肝炎，慢性活动性肝炎和进行性肝硬化、γ-GT亦可呈中度升高，但不及阻塞性黄疸明显。慢性肝炎、肝硬化，若其值持续升高，提示病情不稳定，或有恶化趋势。
酒精性肝病、脂肪肝等，γ-GT亦可升高，显著性升高是酒精性肝病的重要特征，因此对酒精性中毒的判断有一定的价值。肝癌患者γ-GT活性显著升高，尤其是恶性肿瘤肝转移及肝癌手术，复发时更明显，阳性率可达90%。γ-GT升高幅度与癌组织大小及范围有关，当肿瘤切除后，γ-GT可降至正常，复发时又升高，故动态观察和监测疗效判断预后。急性心肌梗死，急性胰腺炎的患者也可能会出现γ-GT的升高，发现γ-GT升高，要进一步检查，明确病因，针对病因来进行治疗。
