头孢拉定属于第一代头孢菌素，主要是对革兰氏阳性菌具有较好的抗菌作用，比如对不产酶的金黄色葡萄球菌以及溶血性链球菌、肺炎链球菌等常见的革兰氏阳性菌都具有一定的敏感性。头孢拉定对于部分阴性菌也具有一定的抗菌作用，比如对奈瑟菌属、流感嗜血杆菌也具有抗菌作用，头孢拉定与其它头孢菌素类抗菌药物一样，主要是通过抑制细菌细胞壁的合成从而发挥抗菌的功效。

头孢拉定在临床上通常是用于轻症的感染性疾病，比如可以用于扁桃体炎、支气管炎、咽喉炎，也可以用于单纯性尿路感染，还可以用于皮肤和软组织感染，通常不用于重症感染性疾病。